藥理學/α1 受體阻滯劑
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α1 受體位於
- 眼部放射狀(即擴瞳)肌肉
- 小動脈和靜脈,
- 男性生殖器官,膀胱,
- 腎臟和肝臟。
α1 受體使用 Gq 偶聯的次級介質,導致細胞內磷脂酶 C 和鈣水平升高。
α1 受體阻滯劑
- 選擇性阻滯劑:哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪
- 非選擇性α 受體阻滯劑(α1 和α2 受體阻滯劑):酚妥拉明(競爭性抑制劑),苯氧苄胺(非競爭性抑制劑)
α1 受體阻滯作用
- 眼睛:縮瞳
- 小動脈和靜脈:血管交感神經張力降低 - 導致血管舒張,心臟前負荷和後負荷降低,外周血管阻力降低,因此血壓下降。血壓下降會導致反射性心動過速。
位於小動脈平滑肌上的 α1 受體(GPCR)與 IP3/DAG 偶聯,導致血管收縮和血壓升高。
哌唑嗪:哌唑嗪可以迅速降低血壓,因此我們建議患者在服用第一劑和每次增加劑量後放松 1 小時。其他副作用:體位性低血壓、鼻塞、首劑綜合徵、尿失禁和射精障礙。
它是一種平滑肌鬆弛劑,因此用於良性前列腺增生,因為它可以降低尿道括約肌的張力。