頭孢菌素被稱為 β-內醯胺抗生素，因為它們的化學結構由一個與噻唑烷環相鄰的 β-內醯胺環組成。它們通常根據其活性範圍分為四大類。
第一代→ 頭孢唑啉、頭孢氨苄、頭孢氨苄、頭孢吡 pirapril 頭孢拉定第一代最有效地抗革蘭氏陽性菌（敏感菌株金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌和肺炎鏈球菌）和少數革蘭氏陰性菌（大腸桿菌、肺炎克雷伯菌屬、志賀菌屬和變形桿菌奇異)。
第二代→ 頭孢克肟、頭孢美唑、頭孢尼西胺、頭孢坦、頭孢西丁、頭孢呋辛、頭孢泊肟、頭孢普羅森
