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藥理學/介紹

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大腦是如何工作的?什麼是受體和神經遞質?什麼是激動劑和拮抗劑?

在本簡短的介紹部分,我們將介紹這些新術語。

大腦有數十億個細胞(即 *神經元*)。每個 *神經元* 有數千個連線(即 *突觸*)。這些神經元互相傳送電訊號;它們釋放化學物質(即 *神經遞質*),這些化學物質將訊號傳遞到突觸間隙。

  • 一個 *神經遞質* 是一種跨越突觸的訊號分子。
  • 一個 *受體* 是一種蛋白質,透過與其結合來檢測特定的化學物質。
  • 一個 *激素* 是一種訊號分子,類似於神經遞質(事實上,許多化學物質兼而有之;這使得區分兩者變得更加模糊)。
  • 一個 *配體* 是一種與受體結合的分子。
  • 當神經元增加動作電位時,我們說它是 *興奮性* 的。所以它傳送訊號(增加訊號)。
  • 同樣地,如果神經元減少動作電位,我們說它是 *抑制性* 的。所以它阻斷訊號(減少訊號)。
  • 一個 *激動劑* 是一種刺激受體的配體。它模擬神經遞質。
  • 最後,一個 *拮抗劑* 是一種與受體結合但不刺激受體的配體。所以它阻斷了受體。

從這些定義可以得出結論,拮抗劑阻斷受體並抵消激動劑。因此,如果激動劑與之結合,受體就變成了興奮性;如果拮抗劑與之結合,受體就變成了抑制性。

一個很好的例子是 [1] 給出的(原樣摘錄)

興奮性受體 抑制性受體
激動劑 (更多訊號) 尼古丁 (更少訊號) 酒精
拮抗劑 (更少訊號) 苯海拉明 (更多訊號) 咖啡因
  • 阿片類藥物(如嗎啡、可待因等)是 -阿片受體的完全激動劑。
  • 酒精是 GABA 激動劑。
  • 抗組胺藥是組胺拮抗劑。
  • 抗精神病藥物在大劑量時是多巴胺拮抗劑,在小劑量時是血清素拮抗劑。

常見的神經遞質

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大腦中最常見的興奮性神經遞質是 **穀氨酸**(有助於學習和記憶)。“穀氨酸由 80% 的神經元釋放”。[2]

  • PCP 和氯胺酮是穀氨酸拮抗劑。“它們作用於 NMDA 穀氨酸受體”。
  • 另一種 NMDA 拮抗劑是美金剛(用於治療阿爾茨海默病)。

穀氨酸激動劑有什麼作用?由於它們興奮神經元,它們往往會導致癲癇發作。

**γ-氨基丁酸 (GABA)** 神經遞質是最常見的抑制性神經遞質。睡眠和焦慮緩解是 GABA 激動劑最常見的原因。此外還有肌肉放鬆和記憶障礙。

**去甲腎上腺素 (NE)** 神經遞質會導致興奮和“戰鬥或逃跑”反應,以及恐懼。

**多巴胺 (DA)** 神經遞質會增加幸福感和警覺性,並增強大腦的獎勵機制,它被稱為 *顯著性神經遞質*。

**血清素 (SER, 5-HT)** 神經遞質被稱為 *飽腹感神經遞質*,它可以緩解抑鬱並引起滿足感。

**乙醯膽鹼 (ACh)** 神經遞質會導致警覺性,改善記憶,並引起汗液和唾液的分泌。

**組胺** 神經遞質會導致警覺性、瘙癢、皮疹和胃酸分泌。

部分激動劑顧名思義,是一種激動劑,但作用部分。因此,部分激動劑可能比完全激動劑更安全,並且副作用更少。一個例子是布美他尼(一種 -阿片部分激動劑);這比,比如二醋嗎啡(一種完全的 -阿片激動劑)安全得多,但產生類似的效果(即止痛)。

參考文獻

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MIT OCW,藥物與大腦,2013 年

抗抑鬱藥

  1. MIT OCW,藥物與大腦,2013 年
  2. MIT OCW,藥物與大腦,2013 年
華夏公益教科書