藥理學/非甾體抗炎藥
非甾體抗炎藥 (NSAIDs) 用於治療各種症狀和疾病,從輕度到中度止痛藥,到用於減少心臟病發作和中風。NSAIDs 的長名稱乍一看可能有點嚇人,但它確實很好地表明瞭 NSAIDs 的結構和功能,如下所述。


在生物化學領域,關於生物分子的一點很明顯,即給定分子的結構決定其功能。正如我們將會看到的,正是非甾體結構使 NSAIDs 能夠作為抗炎藥發揮作用。
簡而言之,類固醇是長鏈烴基脂類,其特徵是四個稠合環。說 NSAIDs 是非甾體的,就是傳達了關於其結構的大量資訊。鑑於阿司匹林(一種常見的非處方 NSAID)和膽固醇(一種生物存在的類固醇)的結構,它們的尺寸差異很大。從上面的圖片可以看到,類固醇的大小大約是非典型 NSAID 的四到五倍。NSAIDs 相對於生物大分子而言相對較小的尺寸,使分類為 NSAIDs 的分子能夠充當與特定酶的活性位點結合的底物,從而抑制酶參與催化反應。這是一個競爭性抑制的例子,其中底物(在本例中為 NSAID)阻止酶的活性位點,降低其活性。

在這種情況下,被阻斷的酶是參與炎症的酶。透過阻斷參與炎症反應的酶,NSAID 能夠減輕炎症,從而在臨床上廣泛用作止痛藥。為了瞭解 NSAID 如何減輕炎症,重要的是要了解正常、未被抑制的炎症機制是如何工作的。
簡而言之,環氧合酶將花生四烯酸轉化為前列腺素,前列腺素充當化學信使,刺激血管擴張。血液向特定區域或受損組織的增加會導致腫脹,以及我們感知的疼痛。通常,受損組織會釋放前列腺素,需要環氧合酶的有效催化作用。與其他酶一樣,環氧合酶透過穩定參與花生四烯酸轉化為前列腺素的高能中間體,從而提高前列腺素的生產速度。
http://orthoinfo.aaos.org/topic.cfm?topic=a00284 什麼是非甾體抗炎藥?
http://www.medicinenet.com/nonsteroidal_antiinflammatory_drugs/article.htm 非甾體抗炎藥
http://www.webmd.com/rheumatoid-arthritis/features/how-anti-inflammatory-drugs-work 止痛藥:NSAID 的作用機制
http://cat.middlebury.edu/~chem/chemistry/class/bio/ch314/presentations/amrita NSAID 的作用機制