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放射腫瘤學/化療

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這是一個簡要列出放射腫瘤科醫生可能需要了解的化療藥物的清單。它並非要深入討論這些藥物是如何起作用的,但它可能會涉及到它們的基本作用型別(例如核苷類似物)。

PharmGKB


化療聯合用藥


烷化劑

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氮芥類似物

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  • 環磷醯胺
  • 苯丁酸氮芥
  • 美法侖
  • 氮芥
  • 異環磷醯胺
  • 曲磷醯胺
  • 潑尼莫司汀

烷基磺酸酯

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  • 白消安
  • 硫鳥嘌呤
  • 甘露糖磺酸酯

乙撐亞胺

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  • 硫替派
  • 三氮雜醌
  • 卡泊醌

硝基脲

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  • 卡莫司汀
  • 洛莫司汀
  • 司莫司汀
  • 鏈佐星
  • 福泰莫司汀
  • 尼莫司汀
  • 拉尼莫司汀

環氧化物

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  • 依託格魯

其他烷化劑

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  • 米託溴硝醇
  • 哌泊溴烷
  • 替莫唑胺
  • 達卡巴嗪


抗代謝物

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葉酸類似物

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  • 甲氨蝶呤
  • 雷替曲塞
  • 培美曲塞 (Alimta)
    • 多靶點藥物,抑制幾種葉酸依賴性酶。
    • 適應症:胸膜間皮瘤(聯合順鉑),二線非小細胞肺癌

嘌呤類似物

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  • 巰嘌呤
  • 硫鳥嘌呤
  • 克拉屈濱
  • 氟達拉濱
  • 氯法拉濱

嘧啶類似物

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  • 阿糖胞苷
  • 氟尿嘧啶 (通用5-FU,阿德魯希爾,卡拉克,依氟德,氟樂普,氟尿嘧啶)
    • 嘧啶類似物。前藥。需要胸腺嘧啶磷酸化酶 (TP) 啟用才能產生 5-FUdR,然後由胸腺嘧啶激酶 (TK) 形成活性產物氟脫氧尿苷單磷酸 (FdUMP)。5-FdUMP 與胸苷酸合酶形成穩定的複合物,導致 DNA 合成中斷。還摻入 RNA 並導致 RNA 破壞。
    • 毒性:骨髓抑制、噁心/嘔吐、口腔炎、腹瀉、手足綜合徵。冠狀動脈痙攣
  • 替加氟
  • 卡莫氟
  • 吉西他濱
  • 卡培他濱 (凱萊德)
    • 口服。模擬 5-FU 的持續輸注。前藥。在體內透過羧基酯酶、胞苷脫氨酶然後胸腺嘧啶磷酸化酶 (TP) 進行轉化,將其轉化為 5-FU。
    • 毒性:與 5-FU 相比,腹瀉、口腔炎、噁心/嘔吐、中性粒細胞減少症較輕;手足綜合徵和高膽紅素血癥較多。
  • 亞葉酸鈣 (增強劑)
    • 補充細胞內葉酸供應,導致胸苷酸合成 (TS) 抑制


抗生素

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  • 抗腫瘤抗生素,由鏈黴菌土壤真菌產生
  • 機制:插入 DNA 鹼基對之間並阻止 DNA 複製
  • 毒性:心臟(心律失常,心力衰竭)


  • 多柔比星 (阿黴素,魯貝克斯)
    • 適應症:急性淋巴細胞白血病、急性髓細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病、乳腺癌、胃癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、上皮性和生殖細胞卵巢癌、甲狀腺癌、神經母細胞瘤、威姆斯瘤、膀胱移行細胞癌、宮頸癌、子宮內膜癌、頭頸部鱗狀細胞癌、原發性肝細胞癌、胰腺癌、肝母細胞瘤、胸腺瘤、妊娠滋養細胞腫瘤、前列腺癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、肉瘤、多發性骨髓瘤、腎上腺皮質癌、類癌、進展期食管癌、視網膜母細胞瘤
  • 柔紅黴素 (絲裂黴素)
    • 適應症:急性淋巴細胞白血病、急性髓細胞白血病、慢性粒細胞白血病、威姆斯瘤、神經母細胞瘤、非霍奇金淋巴瘤
  • 表柔比星 (艾倫斯,法摩柔比星)
    • 適應症:淋巴結陽性乳腺癌、轉移性乳腺癌、食管/胃食管交界處癌、區域性不可切除和轉移性胃癌、晚期非小細胞肺癌、侷限性和廣泛期小細胞肺癌、III-IV 期卵巢癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、軟組織肉瘤
  • 伊達比星 (依達黴素)
    • 適應症:成人急性髓細胞白血病
  • 米託蒽醌 (諾凡隆,通用)
    • 適應症:激素抵抗性前列腺癌、區域性晚期和轉移性乳腺癌、成人急性髓細胞白血病、複發性成人急性淋巴細胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。還有多發性硬化症

其他抗生素

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  • 絲裂黴素C (絲裂黴素;米託黴素)
    • 機制:使 DNA 交聯
    • 適應症:胃癌、食管癌、胰腺癌、膽道癌、結直腸癌、肛門癌、乳腺癌、頭頸癌、非小細胞肺癌、宮頸癌、膀胱癌、慢性粒細胞白血病
    • 毒性:延遲性骨髓抑制、肺纖維化
  • 博來黴素 (博萊黴素)
    • 機制:未知,但可能涉及與 DNA 結合、誘導 DNA 結構不穩定以及 DNA 合成減少
    • 適應症:鱗狀頭頸癌、食管癌、甲狀腺癌、宮頸癌、陰莖癌、外陰癌、睪丸癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、卡波濟肉瘤、骨肉瘤、惡性胸膜/心包/腹膜積液、黑色素瘤、卵巢癌、妊娠滋養細胞腫瘤、菌狀狼瘡、尋常疣
  • 普卡黴素 (米托拉辛)
    • 機制:在二價陽離子的存在下與 DNA 形成複合物,從而阻止合成
    • 適應症:睪丸癌

    • 其他適應症:腫瘤相關的高鈣血癥和高鈣尿症,佩吉特病


生物鹼/天然產物

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長春花生物鹼

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  • 長春鹼
  • 長春新鹼
  • 長春地辛
  • 長春瑞濱

鬼臼毒素衍生物

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  • 依託泊苷
  • 替尼泊苷

秋水仙鹼衍生物

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  • 秋水仙胺

紫杉烷類

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  • 紫杉醇(Taxol)
    • 艾博新(ABI-007) - 白蛋白結合奈米紫杉醇。可能神經毒性較低。
  • 多西他賽(Taxotere)


  • 拓撲替康


鉑類藥物

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交聯DNA,阻斷轉錄和複製

  • 順鉑(靜脈注射)
    • 毒性:耳毒性
  • 卡鉑(靜脈注射)
  • 奧沙利鉑(靜脈注射)
    • 毒性:周圍神經病變。無腎毒性。中度血液毒性

拓撲異構酶I抑制劑

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  • 伊立替康(Camptosar)
    • 天然生物鹼喜樹鹼的衍生物。
    • 適應症:轉移性CRC
    • 毒性:延遲性腹瀉,骨髓抑制。
  • 託泊替康(Hycamtin)
    • 適應症:轉移性卵巢癌,小細胞肺癌,非小細胞肺癌,骨髓增生異常綜合徵,慢性粒細胞白血病

單克隆抗體

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  • 依地利單抗
  • 利妥昔單抗
  • 曲妥珠單抗
  • 阿侖珠單抗(Campath)
    • 適應症:B細胞慢性淋巴細胞白血病,二線治療
  • 吉妥珠單抗
  • 西妥昔單抗(Erbitux)(靜脈注射)
    • 抗表皮生長因子受體(HER-1,c-ERB-1)
    • 毒性:痤瘡樣皮疹(面部和軀幹)。應限制日曬。
  • 貝伐珠單抗(阿瓦斯汀)
    • 結合並中和血管內皮生長因子
  • 帕妥珠單抗,2C4,(Omnitarg)
    • HER2二聚化抑制劑
    • 用於前列腺癌
  • 帕尼單抗(Vectibix)
    • 全人源抗表皮生長因子受體(靜脈注射)
    • 結腸癌。

小分子藥物

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  • 硼替佐米(Velcade) - 抑制蛋白酶體/泛素途徑。抑制NFKB(核因子κ-B),多種細胞因子,血管內皮生長因子,成纖維細胞生長因子
    • 多發性骨髓瘤
  • 沙利度胺 - 免疫調節劑。
    • 多發性骨髓瘤
  • 來那度胺 - 沙利度胺類似物
    • 多發性骨髓瘤
  • 伊馬替尼(格列衛),STI-571 - 酪氨酸激酶抑制劑,靶向ABL,BCR-ABL,KIT,PDGF受體。靶向ABL酪氨酸激酶,該激酶被BCR-ABL易位(即費城染色體)啟用。
    • 慢性粒細胞白血病(BCR-ABL),胃腸道間質瘤(KIT/c-kit),皮膚纖維肉瘤(PDGF)
  • 吉非替尼(易瑞沙) - 抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶結構域
    • 非小細胞肺癌
    • FDA批准用於:難治性非小細胞肺癌的一線治療
  • 舒尼替尼(索坦) - 抗血管生成
    • 腎細胞癌
  • 替莫唑胺(CCI-779) - m-TOR抑制劑
    • 腎細胞癌
  • 拉帕替尼(泰克比) - 表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑
    • 腎細胞癌,HER2-neu陽性乳腺癌
  • 索拉非尼(Nexavar) - 抗血管生成。抑制血管內皮生長因子,Ras激酶和PDGF。
  • 達沙替尼
    • 慢性粒細胞白血病
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