結構生物化學/ADME
ADME 是藥理學和藥代動力學中常用的縮寫，用於指代藥物在人體內的四個基本階段：吸收、分佈、代謝和排洩。
吸收是指藥物從其劑型釋放後進入血液的過程。人體可以透過多種方式吸收藥物，例如口服（吞服泰諾片）、肌肉注射（在手臂肌肉中注射流感疫苗）、皮下注射（在皮膚下注射胰島素）、靜脈注射（透過靜脈輸注化療藥物）或透皮（佩戴皮膚貼片）。最常見的方式是口服給藥。藥物被吸收後，會被一種特殊的血管從消化道帶到肝臟，在那裡，大量的藥物會被代謝酶分解（通常稱為“首過效應”）。影響口服藥物吸收的最重要因素之一是胃排空時間。胃排空時間是指藥物在被排空到小腸之前在胃中停留的時間。這個時間會影響藥物的作用，因為大多數藥物是在腸道中被吸收的。胃酸會降解許多藥物，使其無法進入吸收階段。一旦藥物離開胃部，沒有被破壞，其在腸道中的移動速度就會影響其目前的吸收速度。如果藥物在腸道中緩慢移動，那麼更多的藥物會被吸收，因為它與腸道膜接觸的時間更長。另一方面，快速透過腸道可能會導致藥物未被完全吸收。此外，膽汁鹽和腸道中的酶也會影響藥物的吸收。膽汁鹽會改善一些疏水性藥物的吸收。然而，酶會透過破壞藥物來降低藥物的吸收。
分佈是指藥物進入血液後在體內移動的過程。血液將藥物輸送到全身，包括其作用部位。首先，分佈受某些器官的血液流動速率的影響。當器官的血液流動速率較高時，例如心臟、肝臟和腎臟，藥物會迅速分佈。然而，血液流動速率較慢的器官，例如肌肉、脂肪和皮膚，會導致藥物分佈速度明顯減慢。此外，藥物對組織膜的通透性也至關重要。小分子藥物和疏水性藥物會很容易地透過組織膜擴散。此外，一些組織膜具有專門的轉運機制，有助於藥物穿透。然而，有些組織膜對藥物的穿透性具有高度選擇性。例如，血腦屏障限制了藥物進入大腦。最後，蛋白質結合也會影響藥物的分佈。大多數藥物與血漿中的蛋白質結合，形成所謂的複合物。由於這些複合物體積較大，因此會阻止藥物進入其作用部位。因此，只有遊離的或未結合的藥物才能透過組織膜移動。此外，一些具有更強結合能力的藥物會將結合較弱的藥物從蛋白質中置換出來，導致結合較弱的藥物不再結合。
藥物代謝是指人體處理藥物的方式。在體內被轉化的這種藥物被稱為代謝物。大多數代謝物是不活躍的分子，會被排洩出去，但一些代謝物是活躍的，會對人體產生作用，直到它們被進一步代謝或排洩。肝臟是藥物代謝的主要場所。肝臟內部的酶與藥物相互作用，將其轉化為代謝物。CYP3A4 是一種在腸道中代謝藥物的酶，可以增加或改變某些藥物在人體的血液濃度。CYP450 是一種細胞色素酶，可以處理重要的分子，如激素和維生素，以及代謝數百種處方藥和天然物質。一些藥物會使肝臟提高其酶活性，從而導致藥物代謝增強。因此，一些藥物的劑量必須更大才能產生相同的治療效果。然而，一些藥物會降低酶活性。在這種情況下，需要減少藥物的劑量，以避免中毒。此外，肝臟可能會將藥物分泌到膽汁中，膽汁儲存在膽囊中。膽汁中的任何藥物或代謝物都可能被重新吸收或隨糞便排洩。如果藥物被重新吸收回血液，則稱為腸肝迴圈。
大多數藥物及其代謝物透過腎臟排洩，並透過尿液排出體外。一些藥物不容易從胃腸道吸收，因此會透過糞便而不是尿液排洩。排洩也可以透過膽汁進行，一些藥物透過肺部撥出的氣體中去除。但是，大多數藥物透過腎臟排洩，腎臟過濾血液，清除血液中的廢物。一些血漿水從血液中過濾到腎小管中，這個過程稱為腎小球濾過。這種過濾的水可能含有來自身體其他部位的廢物藥物。隨著水繼續在體內移動，其他廢物藥物可以被分泌到體液中。在此過程中，一些藥物可以透過尿液重吸收回到血液中。在所有這些過程完成後，最終的體液會以尿液的形式從體內排出。尿液排洩的速度遠快於糞便排洩的速度。透過尿液排洩的藥物需要幾個小時，而透過糞便排洩的藥物需要幾天。
- 藥劑師技術員。紐約：莫頓出版公司，2007 年。
- 戴維斯，艾莉森。按設計製造藥物。[馬里蘭州貝塞斯達]：美國衛生與公眾服務部，國立衛生研究院，國立普通醫學科學研究所，2006 年。印刷版。