結構生物化學/阿德拉爾
阿德拉爾是一個特定的品牌名稱藥物，主要用於治療 ADHD（注意力缺陷多動障礙），但也用於治療某些型別的嗜睡症。 右旋苯丙胺 - 苯丙胺，也稱為阿德拉爾，是一種處方藥，可以幫助患有注意力障礙（如注意力缺陷多動障礙（ADHD））和睡眠障礙（如嗜睡症）的患者集中注意力。 阿德拉爾在美國屬於 II 類藥物，這意味著它具有導致身體和心理依賴的可能性，並且具有高度濫用潛力（因為它是由四種苯丙胺鹽的組合構成），但已獲批用於醫療用途[1]。 阿德拉爾是一種興奮劑，這意味著它是一種可以改善精神和身體機能的精神活性藥物。 它也是苯乙胺和苯丙胺家族的近親。</g>
如上所述，阿德拉爾是一種處方藥，用於治療多種形式的 ADHD（與同齡人相比，集中注意力、控制行為以及保持靜止或安靜的困難程度增加或更多）和嗜睡症（一種睡眠障礙，會導致過度日間嗜睡和突發性睡眠發作），[1] 儘管它的主要作用是治療 ADHD 患者。 市場上有兩種常見的形式：阿德拉爾 XR（緩釋）和阿德拉爾 IR（速釋）。 兩種形式都用於治療 ADHD，但只有 IR 形式用於治療嗜睡症。 阿德拉爾被認為可以阻止化學物質（如去甲腎上腺素和多巴胺）的再攝取，這些化學物質被認為可以更好地幫助 ADHD 患者，因為不同水平的化學物質應該導致更好的集中注意力、控制行為以及最後保持沉默或靜止，這與他們同齡人有關組。
許多副作用包括：緊張、煩躁不安、入睡困難或維持睡眠困難、身體一部分無法控制地顫抖、頭痛、性慾或能力改變、口乾、胃痛、噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、體重減輕。 其他更嚴重的副作用也可能發生。
如前所述，阿德拉爾屬於苯乙胺和苯丙胺家族。 苯乙胺是一種有機化合物，它是許多具有精神活性作用和興奮劑作用的藥物的一部分[2]，通常存在於興奮劑、迷幻藥、迷幻藥、食慾抑制劑、支氣管擴張劑、減充血劑和抗抑鬱藥中[3]。 苯丙胺是精神興奮劑，是苯乙胺類的一個分支，它會引起集中注意力和清醒。 更具體地說，右旋苯丙胺是苯丙胺的立體異構體。 字首“右旋”表示偏振光平面順時針旋轉。 由於阿德拉爾是由右旋苯丙胺和苯丙胺組成的； 它是由苯丙胺的兩種對映異構體組成的。
阿德拉爾是一種苯丙胺，可以被描述為具有中樞神經系統興奮劑作用的非兒茶酚胺擬交感神經胺。 本質上，它是一種苯丙胺鹽的混合物，這些鹽被認為可以阻止去甲腎上腺素和多巴胺重新攝取回神經元。 在阿德拉爾 XR 形式中，藥物的組成包括 3 比 1 的右旋苯丙胺和左旋苯丙胺的比例。 阿德拉爾 XR 的四種成分包括右旋苯丙胺酒石酸鹽、苯丙胺天冬氨酸鹽、右旋苯丙胺硫酸鹽和苯丙胺硫酸鹽，每種成分的比例相同。
右旋苯丙胺（d-AMP）在治療 ADHD 中的確切機制尚未完全瞭解，但已知它在多巴胺神經傳遞效率中發揮重要作用。 右旋苯丙胺的立體異構體苯丙胺已知透過使用多巴胺活性轉運蛋白 (DAT) 作為載體從神經末梢釋放多巴胺[4]。 儘管阿德拉爾用於提高注意力，但研究表明苯丙胺並不能最佳化短期記憶，也不能改善“認知靈活性”。 事實上，有證據表明它可能損害短期記憶和認知靈活性[5]。 右旋苯丙胺也已知是一種再攝取抑制劑，因為它是一種底物類似物，因此它與具有類似單胺組的神經遞質（兒茶酚胺）如多巴胺競爭攝取[6]。 由於右旋苯丙胺透過增加多巴胺的濃度來誘導多巴胺效應，使用者會感受到興奮性神經遞質的效應。 在非常高的劑量下，右旋苯丙胺已知會導致欣快症，因為它會觸發兒茶酚胺級聯反應，釋放大量神經遞質並過度刺激受體[8]。 推測右旋苯丙胺傾向於與多巴胺系統相互作用，而其對映異構體則傾向於與去甲腎上腺素系統相互作用[9]。
右旋苯丙胺以化學方式影響身體的另一種方式是在 Silverston 等人（2002 年）對雙相情感障礙的研究中推測的。 研究表明，右旋苯丙胺透過多巴胺和去甲腎上腺素增加磷脂醯肌醇迴圈的活性。 磷脂醯肌醇迴圈是由 Lowell 和 Hopkins 發現的，已知它會生成磷脂醯肌醇，它是真核生物中脂質訊號分子的前體，有助於調節特定功能[10]。
根據阿德拉爾 XR® 的藥物說明書，成年人 d-AMP 的平均消除半衰期為 10 小時； 體重小於或等於 165 磅的人為 11 小時，6-12 歲的兒童為 9 小時。 在對映異構體左旋苯丙胺中，平均消除半衰期為 13 小時，體重小於或等於 165 磅的人為 13-14 小時，6-12 歲的兒童為 11 小時[11]。
苯丙胺代謝的所有酶尚未確定。 但是，已知 CYP2D6 負責形成 4-羥基苯丙胺，進而氧化為 α-羥基苯丙胺，並經歷進一步的未知代謝。 苯丙胺也已知是 CYP2D6 酶的抑制劑[11]。
苯丙胺對 pH 敏感，pKa 為 9.9，因此它們對尿液的 pH 值以進行適當的處理。 “酸性 pH 值和高流量導致腎臟消除增加……表明活性分泌的參與[11]。”
阿德拉爾被濫用為
- 學習藥物：它的暱稱包括“大學毒品”或“認知類固醇”。 服用阿德拉爾學習的學生報告說他們可以很好地集中注意力在書本上，並且在隨後的考試中比沒有服用藥物時做得更好。 - 派對藥物：阿德拉爾含有右旋苯丙胺，它會產生一種幸福感、自信感和性慾增強的感覺，並使使用者能夠長時間不睡覺。 - 減重藥物：食慾征服通常是阿德拉爾的副作用，並且深受尋找簡單減肥方法的年輕女性的喜愛。
為什麼阿德拉爾會遭到濫用？ 使阿德拉爾能夠有效治療許多 ADHD 病例的相同特性使其成為非 ADHD 學生的首選藥物，他們發現它因其他原因而具有誘惑力。 阿德拉爾透過改變大腦的化學物質以幫助 ADHD 患者集中注意力於手頭的工作，儘管有干擾。 在非 ADHD 使用者中，阿德拉爾會產生一種專注和精力充沛的感覺，並伴隨食慾下降。 儘管在許多學校，非正式的阿德拉爾消費被認為是可以接受的，但出於非處方用途使用任何處方藥，或由未經處方的人使用任何處方藥，構成濫用。
阿德拉爾濫用的結果
濫用或過度使用阿德拉爾會引發一系列問題，包括睡眠困難、敵意、焦慮或妄想、過度興奮和亢奮狀態。一些使用者可能出現不良或不健康的體重減輕。特別是鼻吸阿德拉爾時，會導致心率、體溫、血壓的潛在危險性升高。醫護人員會對 ADHD 患者進行篩查，以避免將阿德拉爾開給可能對該藥物有危險的患者。沒有處方就服用阿德拉爾的濫用者無法享受這種篩查的好處。具有諷刺意味的是，雖然阿德拉爾在校園裡被濫用的主要原因是提高學業成績，但服用後出現躁狂狀態的學生可能無法對他們在阿德拉爾影響下產生的論文或考試質量做出良好的判斷。濫用阿德拉爾後，使用者通常會經歷“崩潰”，並遭受疲憊、噁心、抑鬱或易怒。一些阿德拉爾濫用者吸食大麻來對抗這些令人苦惱的症狀。長期濫用後，你的身體會依賴阿德拉爾才能正常運作，嘗試停藥會導致戒斷症狀，包括恐慌、自殺念頭和噩夢。
http://adhd.emedtv.com/adderall/adderall-abuse.html http://adderallabuse.com/ http://www.webmd.com/drugs/drug-63163-Adderall+Oral.aspx?drugid=63163&drugname=Adderall+Oral http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000166/ http://www.drugs.com/pro/adderall.html 1. 21 USC § 812 – 受控物質的類別 | LII / 法律資訊研究所 http://www.law.cornell.edu/uscode/text/21/812
2. Glen R. Hanson, Peter J. Venturelli, Annette E. Fleckenstein (2005-11-03). “藥物與社會（第九版）”. Jones 和 Bartlett 出版社。 ISBN 978-0-7637-3732-0
3. 苯乙胺. http://en.wikipedia.org/wiki/Phenethylamine
4. Kuczenski, R. 和 D. S. Segal. 1997. 哌甲酯對細胞外多巴胺、血清素和去甲腎上腺素的影響：與苯丙胺的比較。神經化學雜誌 68:2032–2037。
5. Lackhan S. 等人。（2012 年 6 月 15 日）。“有和沒有注意力缺陷多動障礙的個體中處方興奮劑的濫用、認知影響和不良反應”。大腦和行為。
6. Kuczenski R 等人。（1995 年 2 月 1 日）。“海馬去甲腎上腺素、尾狀核多巴胺和血清素，以及對苯丙胺和甲基苯丙胺立體異構體行為反應”。神經科學雜誌 15（2）：1308–1317。
7. Patrick 和 Markowitz；Markowitz, John S. (1997)。“哌甲酯、苯丙胺對映異構體和哌莫林在注意力缺陷多動障礙中的藥理作用”。人類精神藥理學 12（6）：527–546（第 530 頁）。
8. InterScience | 右旋苯丙胺增加志願者磷酸肌醇迴圈活性：一項核磁共振研究
9. http://en.wikipedia.org/wiki/Adderall
10. Heck, J. 等人，“顯而易見的聯絡：結構決定磷脂醯肌醇磷酸激酶家族的功能”，生物化學與分子生物學評論，42:1, 15 – 39
11. FDA（2007）。阿德拉爾 XR 藥物指南。第 1-14 頁。2011 年 1 月 30 日存檔於原始網站。