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結構生物化學/阿普唑侖

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阿普唑侖(也稱為Xanax)是一種精神活性藥物,用於治療焦慮症和驚恐症。它屬於一類稱為苯二氮卓類的藥物,其作用機制是減少大腦中的異常興奮。阿普唑侖可以有多種形狀和大小。它們可以是片劑、緩釋片、口崩片,也可以是液體形式。阿普唑侖用於治療焦慮症和驚恐症(突然而意外地出現對這些想法的極度恐懼和不安)。阿普唑侖屬於一類稱為苯二氮卓類的藥物,其作用機制是減少大腦中的異常興奮。

阿普唑侖有時也被用來治療抑鬱症、廣場恐懼症和經前期綜合徵。這種藥物可能被開用於其他用途;請諮詢您的醫生或藥劑師以瞭解更多資訊。

阿普唑侖現在是輝瑞公司的一部分,但最初是由Upjohn公司釋出的。它受美國專利 3,987,052 的保護,該專利於 1969 年 10 月提交,並於 1993 年 9 月到期。1981 年,阿普唑侖被髮布。它釋出時,第一個獲批的適應症是驚恐症。

一位名叫大衛·希漢的年輕精神科醫生建議使用稱為 DSM-III 的新區別。因此,DSM-III 在焦慮症的分類中將廣泛性焦慮症(GAD)和驚恐症區分開來,以便將阿普唑侖推向市場。換句話說,這是希漢為宣傳阿普唑侖的使用而採取的一種方法。從他的研究中,希漢知道驚恐症在人群中很普遍,並且對苯二氮卓類藥物有反應。因此,他有了想法,建議 Upjohn 公司將阿普唑侖推向驚恐症市場,這將既覆蓋新的診斷領域,又強調這種藥物的獨特效力。他基本上是在尋找獨特的方法來展示阿普唑侖的優越性。

隨著他的臨床研究的繼續,希漢描述了第一組使用阿普唑侖的患者如何說這種藥物非常有效。他們基本上都對阿普唑侖帶來的作用印象深刻。幾個月後,美國食品藥品監督管理局批准了阿普唑侖,阿普唑侖很快售罄,他們獲得了鉅額利潤。然而,與許多其他藥物一樣,醫學文獻中發表的許多報告指出,服用阿普唑侖會產生嚴重的戒斷症狀,包括精神病、癲癇發作和強烈的反彈焦慮。

恐慌/焦慮症

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阿普唑侖在緩解中度至重度焦慮和驚恐發作方面是有效的。由於對耐受性、依賴性和濫用的擔憂,它不再是治療這些發作的首選藥物。醫生將患者的阿普唑侖服用時間限制在 4 到 10 周,並且只允許將其分配給那些沒有藥物耐受性或依賴性史的人。

阿普唑侖和妊娠

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在懷孕期間服用阿普唑侖存在潛在風險。它可能導致胎兒藥物依賴和產後戒斷症狀。它也可能導致新生兒肌無力和呼吸問題。已知阿普唑侖會排洩到母乳中,並傳給嬰兒。阿普唑侖會導致嬰兒體重減輕和嗜睡。

作用機制

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阿普唑侖是一種來自苯二氮卓類藥物的中樞神經系統藥物,其作用機制尚不清楚。據預測,它透過與中樞神經系統中不同的立體異構體受體結合而發揮作用。阿普唑侖也已被測試表明具有抗抑鬱作用,而這通常不是普通苯二氮卓類藥物的常見特徵。

副作用

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阿普唑侖會導致多種副作用。最常見的副作用是

  1. 嗜睡
  2. 頭暈
  3. 頭痛
  4. 疲勞
  5. 頭暈
  6. 易怒
  7. 健談
  8. 難以集中注意力
  9. 口乾
  10. 唾液分泌增加
  11. 性慾或效能力改變
  12. 噁心
  13. 便秘
  14. 食慾改變
  15. 體重改變
  16. 排尿困難
  17. 關節痛

除了這些常見副作用,它有時還會產生更多副作用,例如

  1. 呼吸短促
  2. 癲癇發作
  3. 看到或聽到不存在的東西(幻覺)
  4. 嚴重皮疹
  5. 皮膚或眼睛發黃
  6. 抑鬱症
  7. 記憶問題
  8. 意識混亂
  9. 言語障礙
  10. 行為或情緒異常改變
  11. 想到傷害或殺死自己,或試圖這樣做
  12. 協調或平衡問題

食物和藥物相互作用

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阿普唑侖透過 CYP3A4 代謝。氟西汀、酮康唑、西咪替丁、奈法唑酮、利托那韋、普羅泊芬、紅黴素和伊曲康唑都是 CYP3A4 抑制劑聯合用藥的例子。這些抑制劑基本上會延遲阿普唑侖的肝臟清除,從而導致阿普唑侖過度蓄積。

據報道,咪丙胺和地西丙胺在聯合服用阿普唑侖片劑,劑量最高達 4 mg/天時,分別會使阿普唑侖的平均清除率提高 31% 和 20%。眾所周知,聯合口服避孕藥會降低阿普唑侖的清除率。這會導致阿普唑侖血漿濃度升高和蓄積。

此外,卡瓦根和阿普唑侖聯合使用時會相互影響,因為它們會導致半昏迷狀態的發生。金絲桃屬是一種大約有 400 種植物屬的開花植物,屬於金絲桃科,可以降低阿普唑侖的血漿濃度,降低其治療效果。然而,從全域性來看,酒精是最重要和最常見的相互作用。這是由於聯合用藥的概念。酒精和苯二氮卓類藥物(如阿普唑侖)聯合服用,對彼此具有協同作用。由於這種反應,會導致嚴重的鎮靜作用、行為改變和中毒。因此,通常情況下,服用酒精和阿普唑侖越多,相互作用越嚴重。

供應方式

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通用名:(阿普唑侖)

  • 口服片劑:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
  • 口服片劑,崩解型:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
  • 口服片劑,緩釋型:0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克

阿普唑侖 Intensol(口服溶液):1 毫克/毫升

Niravam:口服片劑,崩解型:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克

Xanax:口服片劑:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克

Xanax XR:口服片劑,緩釋型:0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克

參考文獻

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http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a684001.html http://www.medicinenet.com/alprazolam-oral/page2.htm http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000807 http://en.wikipedia.org/wiki/Alprazolam

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