結構生物化學/阿普唑侖
阿普唑侖(也稱為Xanax)是一種精神活性藥物,用於治療焦慮症和驚恐症。它屬於一類稱為苯二氮卓類的藥物,其作用機制是減少大腦中的異常興奮。阿普唑侖可以有多種形狀和大小。它們可以是片劑、緩釋片、口崩片,也可以是液體形式。阿普唑侖用於治療焦慮症和驚恐症(突然而意外地出現對這些想法的極度恐懼和不安)。阿普唑侖屬於一類稱為苯二氮卓類的藥物,其作用機制是減少大腦中的異常興奮。
阿普唑侖有時也被用來治療抑鬱症、廣場恐懼症和經前期綜合徵。這種藥物可能被開用於其他用途;請諮詢您的醫生或藥劑師以瞭解更多資訊。
阿普唑侖現在是輝瑞公司的一部分,但最初是由Upjohn公司釋出的。它受美國專利 3,987,052 的保護,該專利於 1969 年 10 月提交,並於 1993 年 9 月到期。1981 年,阿普唑侖被髮布。它釋出時,第一個獲批的適應症是驚恐症。
一位名叫大衛·希漢的年輕精神科醫生建議使用稱為 DSM-III 的新區別。因此,DSM-III 在焦慮症的分類中將廣泛性焦慮症(GAD)和驚恐症區分開來,以便將阿普唑侖推向市場。換句話說,這是希漢為宣傳阿普唑侖的使用而採取的一種方法。從他的研究中,希漢知道驚恐症在人群中很普遍,並且對苯二氮卓類藥物有反應。因此,他有了想法,建議 Upjohn 公司將阿普唑侖推向驚恐症市場,這將既覆蓋新的診斷領域,又強調這種藥物的獨特效力。他基本上是在尋找獨特的方法來展示阿普唑侖的優越性。
隨著他的臨床研究的繼續,希漢描述了第一組使用阿普唑侖的患者如何說這種藥物非常有效。他們基本上都對阿普唑侖帶來的作用印象深刻。幾個月後,美國食品藥品監督管理局批准了阿普唑侖,阿普唑侖很快售罄,他們獲得了鉅額利潤。然而,與許多其他藥物一樣,醫學文獻中發表的許多報告指出,服用阿普唑侖會產生嚴重的戒斷症狀,包括精神病、癲癇發作和強烈的反彈焦慮。
阿普唑侖在緩解中度至重度焦慮和驚恐發作方面是有效的。由於對耐受性、依賴性和濫用的擔憂,它不再是治療這些發作的首選藥物。醫生將患者的阿普唑侖服用時間限制在 4 到 10 周,並且只允許將其分配給那些沒有藥物耐受性或依賴性史的人。
在懷孕期間服用阿普唑侖存在潛在風險。它可能導致胎兒藥物依賴和產後戒斷症狀。它也可能導致新生兒肌無力和呼吸問題。已知阿普唑侖會排洩到母乳中,並傳給嬰兒。阿普唑侖會導致嬰兒體重減輕和嗜睡。
阿普唑侖是一種來自苯二氮卓類藥物的中樞神經系統藥物,其作用機制尚不清楚。據預測,它透過與中樞神經系統中不同的立體異構體受體結合而發揮作用。阿普唑侖也已被測試表明具有抗抑鬱作用,而這通常不是普通苯二氮卓類藥物的常見特徵。
阿普唑侖會導致多種副作用。最常見的副作用是
- 嗜睡
- 頭暈
- 頭痛
- 疲勞
- 頭暈
- 易怒
- 健談
- 難以集中注意力
- 口乾
- 唾液分泌增加
- 性慾或效能力改變
- 噁心
- 便秘
- 食慾改變
- 體重改變
- 排尿困難
- 關節痛
除了這些常見副作用,它有時還會產生更多副作用,例如
- 呼吸短促
- 癲癇發作
- 看到或聽到不存在的東西(幻覺)
- 嚴重皮疹
- 皮膚或眼睛發黃
- 抑鬱症
- 記憶問題
- 意識混亂
- 言語障礙
- 行為或情緒異常改變
- 想到傷害或殺死自己,或試圖這樣做
- 協調或平衡問題
阿普唑侖透過 CYP3A4 代謝。氟西汀、酮康唑、西咪替丁、奈法唑酮、利托那韋、普羅泊芬、紅黴素和伊曲康唑都是 CYP3A4 抑制劑聯合用藥的例子。這些抑制劑基本上會延遲阿普唑侖的肝臟清除,從而導致阿普唑侖過度蓄積。
據報道,咪丙胺和地西丙胺在聯合服用阿普唑侖片劑,劑量最高達 4 mg/天時,分別會使阿普唑侖的平均清除率提高 31% 和 20%。眾所周知,聯合口服避孕藥會降低阿普唑侖的清除率。這會導致阿普唑侖血漿濃度升高和蓄積。
此外,卡瓦根和阿普唑侖聯合使用時會相互影響,因為它們會導致半昏迷狀態的發生。金絲桃屬是一種大約有 400 種植物屬的開花植物,屬於金絲桃科,可以降低阿普唑侖的血漿濃度,降低其治療效果。然而,從全域性來看,酒精是最重要和最常見的相互作用。這是由於聯合用藥的概念。酒精和苯二氮卓類藥物(如阿普唑侖)聯合服用,對彼此具有協同作用。由於這種反應,會導致嚴重的鎮靜作用、行為改變和中毒。因此,通常情況下,服用酒精和阿普唑侖越多,相互作用越嚴重。
通用名:(阿普唑侖)
- 口服片劑:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
- 口服片劑,崩解型:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
- 口服片劑,緩釋型:0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克
阿普唑侖 Intensol(口服溶液):1 毫克/毫升
Niravam:口服片劑,崩解型:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
Xanax:口服片劑:0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
Xanax XR:口服片劑,緩釋型:0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a684001.html http://www.medicinenet.com/alprazolam-oral/page2.htm http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000807 http://en.wikipedia.org/wiki/Alprazolam