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結構生物化學/阿黴素

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阿黴素

阿黴素 C21H19N3O3S

阿黴素是一種有效的嵌入式抗腫瘤藥物。它對治療成人急性白血病和惡性淋巴瘤有效,但對治療實體瘤無效。它在化學療法中經常與其他抗腫瘤藥物聯合使用。








注射劑(靜脈注射)

副作用

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  • 黑便
  • 咳嗽或聲音嘶啞
  • 發燒或發冷
  • 排尿疼痛或困難
  • 皮膚上出現針尖大小的紅點
  • 嘴唇、舌頭或口腔內出現潰瘍、潰瘍或白色斑點
  • 腹痛或壓痛
  • 視力模糊
  • 心跳或脈搏快、強烈或不規則
  • 心悸
  • 癲癇發作
  • 眼睛或皮膚髮黃

作用機制

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抑制拓撲異構酶
DNA-拓撲異構酶複合物被破壞

DNA纏繞在稱為組蛋白的基本蛋白周圍,並且被緊密地盤繞或超螺旋化。DNA 序列必須解開或鬆弛,然後才能被 DNA 加工酶處理。拓撲異構酶 II 或 TopoII 是一種可以處理 DNA 的酶。TopoII 暫時斷裂 DNA 鏈,並允許兩端在酶內自由旋轉。這允許 DNA 解開。在 DNA 被處理後,酶然後重新連線兩個端。

阿黴素透過抑制 Topo II 酶殺死癌細胞。它使酶與斷裂的 DNA 鏈複合物穩定足夠長的時間,以便酶-DNA 複合物完全分解。當 DNA 被破壞時,癌細胞最終會被殺死。




















參考文獻

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"阿黴素。" Scott Hamilton CARES Initiative。N.p.. 網頁。2012 年 12 月 7 日。<http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/Amsacrine.aspx> Grove, WR, CL Fortner 和 PH Wiernik。“臨床藥學。”臨床藥學。7 月 - 8 月。(1982 年):320-26。印刷。

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