結構生物化學/藥物拮抗劑
藥物拮抗劑被設計用來與受體結合，並特異性地阻斷或減弱藥物的作用。拮抗劑本身沒有任何生物學作用。一般來說，藥物拮抗劑被醫生用來幫助戒斷患者或服用過量的患者。透過服用拮抗劑，特定藥物的受體被阻斷，因此被削弱或完全關閉。其有效性取決於結合受體的性質。
配體可以與生化受體結合，進而被啟用。在藥物的情況下，藥物充當配體。受體可以是細胞內的，也可以是細胞外的。它們可以存在於細胞核和線粒體中，甚至存在於細胞膜中。配體可以透過與受體本身（活性位點）或與別構受體結合來引起作用。別構位點是受體上其他不歸類為活性位點的位點。兩者都調節受體的活性。拮抗劑有助於阻斷這些相互作用，並阻止激動劑誘導的反應。當激動劑與受體結合時，它們會“開啟”細胞反應。當拮抗劑與受體結合時，它們會“關閉”細胞反應。通常，拮抗劑的效率取決於藥物設計在受體上的連線位置。然而，在所有情況下，拮抗劑都被定義為本身沒有生物學作用。由於這一因素，它在人類的藥物和戒斷治療中很有用。
競爭性- 這些拮抗劑與目標配體或激動劑結合的相同位點結合。但是，它不會啟用受體位點，而是阻斷它，從而使目標配體或激動劑無法附著並激活該位點。
非競爭性- 這些拮抗劑與別構位點結合，並從那裡發揮作用。它不需要與目標配體或激動劑結合相同的位點來阻斷或減弱其作用。
非競爭性- 非競爭性拮抗劑不能單獨起作用。相反，它們需要配體或激動劑與受體位點結合，然後才能附著到別構位點並開始工作。一般來說，這些拮抗劑對較高濃度的激動劑的阻斷效果優於較低濃度的激動劑。
部分拮抗劑- 部分拮抗劑可以附著到活性位點，但不能完全阻斷受體的作用。但是，它確實降低了其最大潛力。
沉默激動劑- 這些拮抗劑沒有啟用受體的能力。它們只是附著並阻斷受體啟用。
反向激動劑- 它們與激動劑結合相同的位點，但誘導與該激動劑相反的生物學反應。
納洛酮- 是一種阻斷阿片類藥物作用的藥物拮抗劑。它是透過注射給藥的。在許多情況下，納洛酮被用來對抗阿片類藥物過量，如海洛因過量。它由蒂巴因製成。它是一種μ-阿片受體，能迅速阻斷戒斷症狀，這些症狀在服用過量的患者中尤其危險。納洛酮也與其他藥物一起使用，以防止藥物濫用。例如，納洛酮存在於美沙酮中。美沙酮用於幫助患者戒毒，方法是隨著時間的推移逐漸減少阿片類藥物的劑量。然而，它也可能上癮。因此，納洛酮被用來部分阻斷美沙酮中的阿片類藥物作用。
納曲酮- 它也是一種阿片類藥物拮抗劑。此外，它還可以有效地用作酒精依賴管理劑。然而，納曲酮是口服給藥的，被歸類為競爭性拮抗劑。與納洛酮相比，它作用時間更長，不可逆轉。因此，它更適合用作緊急解毒劑，而不是主要解毒劑。該拮抗劑在μ-和κ-阿片受體上具有活性。最近的研究表明，低劑量的納曲酮可能能夠治療克羅恩病。正在計劃進行進一步的研究。
丁丙諾啡- 丁丙諾啡是一種部分阿片類藥物拮抗劑。它與μ-和κ-阿片受體結合。丁丙諾啡是一種蒂巴因衍生物，在μ和κ受體點是部分激動劑。它有助於阻斷和減弱阿片類藥物的作用。它與大腦中的受體結合非常緊密，使其在體內很難產生阿片類藥物的作用。
1. Hart, Carl. Drugs, Society, and Human Behavior. 13th. McGraw-Hill Humanities, 2008. Print.
2. http://en.wikipedia.org/wiki/Receptor_antagonist
3. Berg, Jeremy; Tymoczko, John; Stryer, Lubert. Biochemistry, 6th edition. W.H. Freeman and Company. 2007