結構生物化學/藥物如何穿過細胞膜

解釋藥物如何與細胞膜相互作用以及與藥物相互作用相關的膜結構特徵

背景

許多藥物需要穿過一個或多個細胞膜才能到達其作用部位。所有細胞膜的一個共同特徵是磷脂雙層，約 10 奈米厚。跨越這個雙層或附著在外層或內層小葉的是糖蛋白，它們可以作為離子通道、受體、中間信使（G 蛋白）或酶。細胞從細胞外液中獲取分子和離子，形成持續的進出流動。細胞膜的有趣之處在於，相對濃度和磷脂雙層阻止了必需的離子進入細胞。因此，為了使藥物穿過膜，必須解決這些問題。一般來說，這是透過易化擴散或主動運輸來完成的。在易化擴散中，相對濃度用於進出運輸。主動運輸利用能量（ATP）將分子和離子進出細胞。

藥物穿過細胞膜的概念

細胞訊號透過一個稱為訊號轉導的過程穿過膜。當特定資訊遇到細胞的外表面並與受體直接接觸時，這個三步過程就會進行。受體是一種專門的分子，它從環境中獲取資訊並將資訊傳遞到細胞的各個部分。接下來，一個連線的開關分子，即轉導器，將資訊傳遞到內部，更靠近細胞。最後，訊號被放大，因此導致細胞執行特定功能。這些功能可能包括移動、生產更多蛋白質，甚至傳送更多訊號。

被動運輸

藥物穿過細胞膜最常見的方法是被動擴散。藥物分子將沿著其濃度梯度擴散，而不會消耗細胞的能量。但是，膜是選擇性滲透的，因此它對不同藥物分子的擴散速率有不同的影響。擴散速率也可以透過膜中的轉運蛋白透過易化擴散來增強。有兩種型別的轉運蛋白可以執行易化擴散，即通道蛋白和載體蛋白。

主動運輸

主動運輸是一個需要能量的過程。藥物分子，逆著濃度梯度運輸，大多數使用的蛋白質是載體蛋白，而不是通道蛋白。主動運輸也有兩種型別

初級主動運輸直接利用能量將分子穿過膜。有時載體蛋白可以是生電泵。

在繼發性主動運輸或協同運輸中，也利用能量將分子穿過膜。然而，它與初級運輸的不同之處在於，沒有直接耦合三磷酸腺苷|ATP；相反，透過將離子泵出細胞而產生的電化學勢|電化學勢差被利用。