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結構生物化學/布洛芬

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布洛芬

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布洛芬2

布洛芬通常用作非甾體抗炎藥。非甾體抗炎藥是 非甾體抗炎藥的縮寫。它用於緩解關節炎或發熱的症狀。基本上,布洛芬可以作為止痛藥或止痛藥。它通常存在於許多非處方藥物中,例如美卓樂、艾德維爾、波特林和諾普林。換句話說,它通常以膠囊、片劑或粉末的形式出現。與阿司匹林相比,布洛芬的持續時間相對較短,而且相對溫和。但是,已知它具有抗血小板作用。布洛芬也被視為世界衛生組織(WHO)基本藥物模式清單中的核心藥物。這是基於特定醫療保健系統的最低醫療需求清單。

此外,布洛芬還充當血管收縮劑,因為它抑制環氧合酶 2 酶產生的血管擴張前列環素。在 1969 年,布洛芬被稱為羧酸,最初是在英國由布特純藥業公司以布魯芬的名義發現的。然而,許多人熟悉它是由安德魯·R·M·鄧洛普在約翰·尼科爾森和斯圖爾特·亞當斯等人的幫助下發現的。即使在今天,布洛芬也以不同的形式作為止痛藥出現,並在各種流行的商標下被看到(在非處方藥物中出售的品牌名稱藥物)。

醫療用途

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通常,布洛芬用於治療諸如疼痛、發燒或甚至痛經之類的疾病。它還可以用於治療類風溼性關節炎,這是一種炎症性疾病。

布洛芬不僅有片劑或膠囊形式,還有區域性凝膠形式,可以簡單地透過皮膚吸收,在運動損傷期間經常使用,因為它不會導致消化問題的高風險。

雖然布洛芬以其短半衰期而聞名,但實際上它包含大約四到八小時的劑量依賴性時間段。這相當多,尤其是考慮到布洛芬的特徵。沒有一個人應該攝入的特定劑量。換句話說,推薦劑量因人而異,取決於他們的體重和適應症。即使沒有特定劑量,通常說的是,非處方使用的最大量約為每次劑量 400 毫克,每天 1200 毫克。但是,對於耐受性和反應性更強的人來說,有一個例外,因為他們可以服用的大致最大劑量是每次劑量 800 毫克,每天 3200 毫克。

布洛芬賴氨酸

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布洛芬賴氨酸也稱為布洛芬賴氨酸鹽。有趣的是,布洛芬賴氨酸在歐洲、紐西蘭和澳大利亞等地被批准用於治療與布洛芬相同的疾病。由於賴氨酸鹽以提高水溶性而聞名,因此它經常用於關閉出生時小於 32 周且體重在 500 到 1,500 克之間的早產兒的動脈導管。這恰好是一到三磅。如果在 32 周跨度後的嬰兒中使用布洛芬賴氨酸,該藥物將無效。使用布洛芬賴氨酸是為了支援呼吸和限制液體。除了嬰兒之外,布洛芬還可以用於幫助所有年齡段的人的腎臟功能。總的來說,與酸性布洛芬相比,布洛芬賴氨酸顯示出更快的作用,這證明了它的有效性。

布洛芬是由布特純藥業公司發現的,合成以該公司命名為“布特工藝”。該工藝從異丁苯的傅克醯化反應開始。

Benzene Friedel-Crafts alkylation-diagram

“布特工藝”

  1. 異丁苯與氯乙酸乙酯反應會產生 α,β-環氧酯
  2. 水解
  3. 脫羧為醛
  4. 與羥胺反應生成肟
  5. 轉化為腈,
  6. 水解為所需的酸

後來,以霍斯特公司命名的新的霍斯特工藝經歷了類似的乙醯化,然後用(雷尼鎳)催化劑進行氫化。它會產生醇,最後一步反應是鈀催化的羰基化。

布洛芬機制-COX抑制劑

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結合布洛芬的環氧合酶-1 1EQG
6 COX-2

布洛芬的功能是阻斷一種名為環氧合酶 (COX) 的酶。非甾體抗炎藥非選擇性地抑制 COX-1 和 COX-2。當 COX 被抑制時,花生四烯酸被轉化為 H2(PGH2),然後 PGH2 被轉化為前列腺素和血栓烷 A2。前列腺素可以緩解炎症、發燒和疼痛,血栓烷 A2 可以導致血凝塊的形成。由於 COX-2 帶來的唯一所需功能(緩解疼痛、發燒和炎症)和 COX-1 會引起不必要的副作用,因此對阻斷 COX-2 但不阻斷 COX-1 進行了進一步的研究。經過多年的研究,透過 X 射線晶體學和生物物理技術,實現了這種選擇性阻斷。

副作用

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布洛芬會導致某些人出現嚴重過敏反應。如果出現以下症狀,請立即尋求醫療幫助

  • 蕁麻疹
  • 嘴唇、面部、喉嚨或舌頭腫脹
  • 呼吸困難
  • 胸痛
  • 視力問題
  • 嘔血
  • 噁心
  • 發燒
  • 黃疸(皮膚或眼睛發黃)
  • 抽搐

不太嚴重的症狀可能包括

  • 胃部不適
  • 腹瀉
  • 便秘
  • 瘙癢
  • 頭暈
  • 耳鳴

與其他藥物的配伍禁忌

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布洛芬與某些其他藥物混合使用會導致劇烈反應。這些藥物包括但不限於

  • 抗抑鬱藥
  • 阿司匹林或其他非甾體抗炎藥
  • 心臟或血壓藥物
  • 利尿劑
  • 類固醇
  • 甲氨蝶呤
  • 血液稀釋劑

埃索美拉唑,商品名為耐信,被歸類為一組稱為質子泵抑制劑的藥物。透過抑制胃壁細胞中的 ATP 酶,埃索美拉唑減少了胃酸分泌量。這種藥物主要用於患有胃食管反流病 (GERD) 的人,這是一種疾病,其中過量的胃酸會導致胃酸迴流,從而導致食管灼傷。透過阻止胃酸的形成,埃索美拉唑可以使受損的食管癒合並防止進一步的損傷。

藥物結構

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埃索美拉唑的分子式為 (C17H18N3O3S)2Mg* 3 H2O,三水合物的分子量為 767.2g,無水物的分子量為 713.1g。

副作用

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研究表明,服用高劑量埃索美拉唑的患者髖部、手腕或脊柱骨折風險增加。高劑量定義為長期每天多次服用。此外,埃索美拉唑可能會引起以下嚴重副作用:•水泡•蕁麻疹•皮疹•瘙癢•呼吸或吞嚥困難•心律不規則、心跳過快或心悸•身體某部位無法控制的顫抖•癲癇發作•胃痛•發燒

參考文獻

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http://www.drugs.com/ibuprofen.html http://www.drugs.com/ibuprofen.html http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682159.html http://www.news-medical.net/health/Ibuprofen-Mechanism.aspx http://www.chm.bris.ac.uk/motm/ibuprofen/welcome.htm http://en.wikipedia.org/wiki/Ibuprofen

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