結構生物化學/氯雷他定
(C22H23CIN2O2) 通常被稱為開瑞坦，一種非處方藥。它通常以白色至灰白色粉末形式出現。它不溶於水，但非常溶於丙酮、酒精和氯仿。它被稱為乙基 4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基) -1-哌啶甲酸酯，分子量為 382.89g。
片劑形式中，它包含除氯雷他定和抗組胺藥以外的成分，這些成分是非活性成分，如玉米澱粉、乳糖和硬脂酸鎂。糖漿形式中，它也包含氯雷他定和抗組胺藥，但還包括其他非活性成分，如檸檬酸、依地酸二鈉、人造香料、甘油、丙二醇、苯甲酸鈉和水。它的 pH 值約為 2.5-3.1。
氯雷他定用於緩解由灰塵、花粉和其他物質引起的過敏症狀。氯雷他定屬於抗組胺藥類藥物，可阻斷 H1 受體上的組胺發揮作用，從而阻止其在體內引起過敏症狀。常見的過敏症狀包括但不限於打噴嚏、瘙癢和流鼻涕。氯雷他定是一種第二代組胺 H1 受體拮抗劑，因為它沒有鎮靜副作用。氯雷他定有 4 種不同的形式：液體、口服混懸液、速釋或緩釋片劑和口溶片。氯雷他定還可以與偽麻黃鹼結合使用。口服服用後，氯雷他定透過胃腸道吸收，並在與血漿膜蛋白結合之前被細胞色素 P450 代謝。
儘管氯雷他定被認為是一種“非鎮靜”抗組胺藥，但已注意到劑量相關的鎮靜作用。出於這個原因，在與其他中樞神經系統抑制劑（如巴比妥類藥物、苯二氮卓類藥物、阿片類激動劑、抗精神病藥、三環類抗抑鬱藥、乙醇、其他 H1 受體阻滯劑以及抗焦慮藥、鎮靜劑和催眠藥）同時使用時，應謹慎觀察嗜睡情況。
體外研究表明，氯雷他定主要由 CYP3A4 代謝為去碳乙醯氧基氯雷他定，部分由細胞色素 CYP2D6 代謝。CYP3A4 抑制劑，氯雷他定主要由 CYP2D6 代謝為去碳乙醯氧基氯雷他定。酮康唑、紅黴素（CYP3A4 抑制劑）或西咪替丁（CYP2D6 和 CYP3A4 抑制劑）會增加血漿中氯雷他定的濃度。氯雷他定的半衰期約為 ~8.4 小時，其代謝產物的半衰期約為 ~28 小時。消除透過糞便和腎臟途徑進行。
西咪替丁、紅黴素、奈法唑酮和酮康唑已被證明會干擾氯雷他定的代謝。P-450 CYP3A4 同工酶的抑制導致血清中氯雷他定及其代謝產物的濃度增加。血清中氯雷他定濃度升高不會導致與對照組患者相比的明顯不良反應差異。然而，在聯合使用氯雷他定和其他藥物時，需要注意其引起心律失常事件的併發風險。儘管尚未確定氯雷他定與細胞色素 P-450 之間的藥物相互作用，但由於這些藥物與某些其他 H1 拮抗劑之間相互作用的嚴重性，需要警惕強效 CYP3A4。
有些人服用此藥後會出現過敏反應。一些嚴重的副作用包括
- 心跳加快和不規則
- 黃疸（皮膚或眼睛發黃）
- 癲癇發作
- 昏厥感
有些人可能輕微過敏，並出現以下症狀，但沒有那麼嚴重
- 頭痛
- 噁心
- 緊張
- 嗜睡
- 胃痛、腹瀉
- 口乾
- 喉嚨痛
建議出現任何嚴重症狀的人立即聯絡醫生。
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0001010/ http://en.wikipedia.org/wiki/Loratadine http://www.rxlist.com/claritin-drug.htm http://www.rxlist.com/claritin-drug.htm