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結構生物化學/耐信

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埃索美拉唑,商品名耐信,歸類為質子泵抑制劑類藥物。透過抑制胃壁細胞中的ATP酶,埃索美拉唑減少了胃酸分泌量。該藥主要用於患有胃食管反流病 (GERD) 的患者,這種疾病會導致胃酸過多,從胃中反流,從而導致食道灼傷。透過阻止胃酸的形成,埃索美拉唑可以使受損的食道癒合並防止進一步的損傷。

藥物結構

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埃索美拉唑的分子式為(C17H18N3O3S)2Mg* 3 H2O,結構式如下所示。

埃索美拉唑的結構

藥代動力學

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單次口服 20-40 毫克劑量通常會在 1-4 小時內使血漿埃索美拉唑濃度達到峰值 0.5-1.0 毫克/升,但在連續數天每天服用一次後,這些水平可能會增加約 50%。類似劑量的 30 分鐘靜脈滴注通常會產生約 1-3 毫克/升的峰值血漿水平。該藥物從體內快速清除,主要透過尿液排洩藥理學上無活性代謝物,例如 5-羥甲基埃索美拉唑和 5-羧基埃索美拉唑。除非使用手性技術,否則埃索美拉唑及其代謝物在分析上與奧美拉唑和相應的奧美拉唑代謝物無法區分。

副作用

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研究表明,接受高劑量埃索美拉唑的患者髖骨、腕骨或脊柱骨折風險增加。高劑量是指長時間每天多次服用。此外,埃索美拉唑可能會導致以下嚴重副作用

•水泡

•蕁麻疹

•皮疹

•瘙癢

•呼吸或吞嚥困難

•心跳不規則、快速或強勁

•身體一部分不受控制的顫抖

•癲癇發作

•胃痛

•發燒

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