結構生物化學/Pepcid

背景資訊

Pepcid是一種由默克公司生產的藥物，通用名為法莫替丁。它被歸類為組胺H2受體拮抗劑，化學名為2-[4-[2-(氨基磺醯亞氨基甲基)乙基硫代甲基]-1,3-噻唑-2-基]胍。法莫替丁用於治療和預防胃和腸道的潰瘍。法莫替丁也用於治療胃酸分泌過多和胃酸反流到食道引起燒心等疾病，例如胃食道反流病 (GERD)。該藥以懸浮液、注射液和片劑形式供應。血漿中15%到20%的PEPCID與蛋白質結合。口服的PEPCID片劑和懸浮液吸收不完全，其生物利用度為40-45%。PEPCID透過腎臟 (65-70%) 和代謝 (30-35%) 排洩，唯一鑑定的代謝物是S-氧化物。其半衰期為2.5-3.5小時。該藥透過抑制胃酸分泌發揮作用。這是透過競爭性抑制組胺H2受體來實現的。這些受體位於壁細胞中，負責胃中鹽酸的分泌。當肥大細胞被激發時，它們會釋放H2底物，然後與受體位點結合併產生鹽酸。該藥與H2競爭受體位點，以防止結合，從而抑制胃酸的釋放。與該藥相關的某些嚴重副作用包括癲癇發作、心律失常和腹瀉。

歷史

山之內製藥株式會社開發了Pepcid（法莫替丁）。在80年代中期，默克公司獲得了Pepcid的許可，並由默克和強生之間的合資企業進行銷售。使用2-胍基噻唑環替代咪唑環。最終，許多研究表明法莫替丁的活性是西咪替丁的三十倍。

1999年，推出了Pepcid RPD口服崩解片。它們被稱為不能吞嚥。然後在2001年，通用製劑開始上市。例如，Fluxid（Schwarz）或Quamatel（Gedeon Richter Ltd）。

此外，美國還有一種名為Pepcide Complete的產品。然而，在英國，這種產品被稱為Pepcidtwo。Pepcide Complete是一種將法莫替丁與抗酸劑混合在咀嚼片中以改善相對緩慢的起效時間的產品。

然而，Pepcid帶來了一些後果。例如，法莫替丁在胃中低pH值下溶解性差，其生物利用度較差（50%）。法莫替丁與抗酸劑聯用，促進這些藥物區域性遞送到壁細胞壁的受體。因此，許多研究人員正在尋找方法來開發創新的片劑製劑，例如胃滯留藥物遞送系統。這是因為這種型別的藥物被稱為在胃中停留更長時間，從而提高藥物的生物利用度。

醫療用途

在世界各地不同的國家，法莫替丁的某些製劑可以在櫃檯上獲得（OTC）。例如，在美國，10毫克和20毫克片劑的製劑，有時甚至與更傳統的抗酸劑聯用，都可以作為非處方藥獲得。但是，如果個人決定服用更大的劑量，重要的是他們要諮詢醫生，讓他們開處方。在這種情況下，處方將允許他們從非處方藥中獲得所需的法莫替丁量。

常見的是，Pepcid被給予正在接受手術過程的患者。他們通常在手術前服用以預防術後噁心和降低吸入性肺炎的風險。此外，Pepcid被給予一些服用非處方藥的患者。服用Pepcid將基本上防止他們患上消化性潰瘍，因為這種藥物通常作為質子泵抑制劑的替代品。一個有趣的事實是，Pepcide不僅給人類服用，還給動物服用，例如狗。它們被給予患有胃食道反流的狗。

許多服用法莫替丁的人也使用這種藥物與H1拮抗劑聯合治療和預防蕁麻疹。蕁麻疹是由急性過敏反應引起的。已發現法莫替丁透過阻斷組胺可以減輕慢性心力衰竭的衰弱作用。

總的來說，Pepecid或法莫替丁可以作為一種有用的藥物，尤其是在以適當的方式使用時。