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結構生物化學/蛋白質設計與藥物遞送

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新型肽類藥物遞送技術的突破

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將藥物遞送到人體特定組織是安全有效使用治療性化合物必須克服的主要障礙。如果化合物在血液中流向靶點的過程中繞過大多數人體組織,就可以避免許多負面副作用。實現這一目標的最佳方法之一是將分子封裝在更有可能在特定組織型別中釋放其內容物的膜中。諸如用於殺死癌細胞的化療藥物等強效藥物需要防止殺死健康細胞。此外,基因治療必須靶向,以便新引入的基因只進入患病細胞。傳統上,脂質體和病毒被用於運輸,但最近的一項發現使人們能夠對兩親性支化肽進行測序和合成,這些肽能夠形成充滿水的雙層。這些肽球體與脂質體相似,因為它們能夠自組裝。但它們在其他方面卻大不相同,因為肽類比脂類具有若干關鍵優勢,例如在多種生理條件下具有更高的穩定性,能夠精細調節特異性,以及與抗原和免疫系統之間更加有利的相互作用。這項技術有望徹底改變癌症患者和其他患有多種疾病(包括阿爾茨海默病)的患者的藥物遞送方式,阿爾茨海默病必須謹慎治療,因為血腦屏障是運輸的挑戰,斑塊周圍的大腦組織是不可替代的,因此必須不惜一切代價將附帶損害降至最低。在實踐中,將要遞送的化合物放入溶液中,並加入自組裝肽,肽圍繞化合物形成囊泡,然後就可以進行純化和給藥。透過改變肽類的表面,研究人員希望能夠精細調節藥物遞送到全身的特定組織型別,從而治療各種疾病。

參考文獻

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• Gudlur S, Sukthankar P, Gao J, Avila LA, Hiromasa Y, et al. (2012) Peptide Nanovesicles Formed by the Self-Assembly of Branched Amphiphilic Peptides. PLoS ONE 7(9): e45374. doi:10.1371/journal.pone.0045374

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