結構生物化學/直腸

人體直腸是人體內的一條通道，可以透過它很容易地給藥並很好地吸收。有時，與口服給藥相比，直腸給藥更可取，例如，在噁心和嘔吐的情況下。透過直腸給藥的缺點包括排便對吸收的干擾以及患者的不可接受性（大多數患者對透過直腸給藥並不舒服）。直腸藥物吸收的機制可能與胃腸道上部的機制不同，儘管生理條件（例如，pH 值、液體含量）存在很大差異，但從水溶液和醇溶液中的吸收可能非常快，這已被證明在快速抑制急性驚厥發作（例如在兒童中）中具有相當大的治療價值，但從栓劑中的吸收通常較慢，並且很大程度上取決於栓劑基質的性質、表面活性劑或其他新增劑的使用、活性成分的粒徑等。有一些證據表明，直腸給藥後，高畫質除率藥物的肝臟首過消除會部分避免，例如利多卡因。這可以用直腸靜脈血供應來解釋：上部與門靜脈系統相連，而下部直接與全身迴圈相連。回顧了直腸給藥後幾種類別藥物代表的漿濃度資料：抗驚厥藥、非麻醉性鎮痛藥和非甾體抗炎藥、催眠鎮靜藥和麻醉藥、強鎮痛藥、茶鹼及其衍生物、皮質類固醇、抗菌劑、噻嗪銨、異丙嗪、山莨菪鹼-N-丁基溴化物、鏈激酶、孕酮、麥角胺酒石酸鹽和左旋多巴。只有在少數情況下，已經充分證明直腸給藥途徑產生的血漿濃度與口服給藥途徑相當。直腸途徑在潛力上提供了與口服途徑相同的可能性，但製劑的影響似乎非常關鍵。零級釋放特性的未來新型藥物遞送系統也可能用於直腸給藥。使用 2 毫升滲透泵給藥的茶鹼已經取得了一些有趣的初步結果。

參考

http://www.enotes.com/rectal-medication-administration-reference/rectal-medication-administration