結構生物化學/利他能
利他能,也稱為哌甲酯,是一種作用於中樞神經系統的精神興奮劑藥物。自 1960 年以來,它通常被開具用於治療 ADHD(或注意力缺陷多動障礙)和嗜睡症患者;然而,在 20 世紀 90 年代,隨著 ADHD 得到更廣泛的認可,它開始廣泛傳播。哌甲酯是一種白色、無味、細小的結晶粉末,呈酸性。利他能易溶於水和甲醇,溶於乙醇,微溶於氯仿和丙酮。
歷史
哌甲酯首次合成於 1944 年,並於 1954 年被確定為一種興奮劑。哌甲酯由奇巴(現諾華)化學家萊安德羅·帕尼佐恩合成。他的妻子瑪格麗特血壓偏低,在打網球前會服用該藥物作為興奮劑。他以妻子的暱稱麗塔命名該物質為利他能。最初,它被作為兩種外消旋體的混合物上市,80% 為(±)-赤型和 20% 為(±)-蘇型。隨後對外消旋體的研究表明,中樞興奮活性與蘇型外消旋體相關,並且重點放在赤型異構體分離和轉化為活性更強的蘇型異構體。從 20 世紀 60 年代開始,它被用於治療患有 ADHD 或 ADD 的兒童,當時被稱為多動症或輕微腦功能障礙 (MBD)。20 世紀 90 年代,哌甲酯的生產和處方顯著增加,尤其是在美國,因為 ADHD 的診斷開始得到更好的理解,並在醫療和心理健康領域得到更廣泛的認可。2000 年,楊森獲得美國食品藥品監督管理局 (FDA) 批准上市“康士多”。有關康士多的更多資訊,請參閱本文下面的“緩釋”部分。
哌甲酯有副作用;如果這些副作用嚴重或沒有消失,務必聯絡醫生
- 緊張不安
- 難以入睡或保持睡眠
- 頭暈
- 嘔吐
- 食慾不振
- 胃痛
- 腹瀉
- 噁心
- 燒心
- 口乾
- 頭痛
- 肌肉緊張
- 身體某一部分不受控制的運動
- 坐立不安
- 四肢麻木、灼熱或刺痛
- 性慾下降
- 痛經
利他能有多種劑型,包括:速釋片劑、咀嚼片劑、液體、緩釋片劑、緩釋膠囊和緩釋片劑。
所有劑型的哌甲酯均口服。成人通常每天服用三次,兒童通常每天服用兩次,通常在飯前服用。為避免無法入睡的副作用,患者應避免在晚上 6 點後服用最後一次劑量。
http://www.rxlist.com/ritalin-drug.htm
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000606/
http://psychopharmacopeia.com/index.php?generic=methylphenidate