結構生物化學/選擇性血清素再攝取抑制劑

概述

選擇性血清素再攝取抑制劑是一類抗抑鬱藥，旨在透過抑制血清素再攝取回突觸前細胞來增加突觸間隙中可用的血清素水平。它們對其他單胺轉運體（如去甲腎上腺素和多巴胺）具有不同的親和力，這造成了它們名稱中的“選擇性”一詞。SSRI 已經成為最受歡迎的抗抑鬱藥形式，取代了單胺氧化酶抑制劑，後者具有更多副作用，有效性略低。然而，關於 SSRI 的實際益處仍然存在爭議，因為一些薈萃分析表明，與安慰劑相比，抗抑鬱藥的效果在統計學上顯著，但在臨床上不顯著。 SSRI 是最常見的抗抑鬱藥物，因為它可以治療中度至重度抑鬱症，風險相對較低，副作用也更少。選擇性血清素再攝取抑制劑可以製成緩釋（XR）或控釋（CR）。這些型別藥物的優點是它可以在較長的時間內以較慢的速度釋放藥物。因此，與藥物相關的起伏更少，並且可以實現平穩過渡到藥物。這些藥物可以用於抗抑鬱症以外的目的。SSRI 對每個人都有不同的影響，因為每個人的大腦對藥物的化學成分都有不同的反應。可能的副作用包括口乾、噁心、緊張、頭痛、腹瀉、嗜睡、失眠等...

藥效學

SSRI 抑制血清素再攝取回突觸前細胞，從而增加突觸中可用的血清素。然而，抗抑鬱效果需要在服用 SSRI 幾個星期後才會顯現出來。原因是血清素水平升高會產生兩種神經學變化：首先，它會導致 5-HT2A 受體下調，從而改變神經遞質與受體的比例。其次，它還會觸發突觸前裂隙上的自身受體，導致細胞在響應可用的血清素水平升高時下調，從而產生更少的血清素。或者，SSRI 還會影響其他途徑，例如突觸後細胞上的環磷酸腺苷 (cAMP)，這會導致腦源性神經營養因子 (BDNF) 的釋放。這種蛋白質被分泌來調節神經網路以及突觸可塑性。

幾種 SSRI 的例子

• 西酞普蘭（西樂普，西普拉米爾，西普拉姆，達爾森，瑞希特，埃莫卡爾，西普拉姆，賽普拉姆，西托克斯，西塔爾）
• 達泊西汀（必利勁）
• 艾司西酞普蘭（艾司樂普，西普拉力，賽普樂，埃瑟蒂亞）
• 氟西汀（百憂解，豐特，賽羅美克斯，賽羅尼爾，莎拉芬，拉多斯，莫蒂維斯特，氟託普，弗魯克丁（歐洲），氟克斯（紐西蘭），德普雷斯（烏茲別克），洛萬（澳大利亞），普羅德普（印度））
• 氟伏沙明（魯沃，費瓦林，法維林，杜米羅克斯，法沃克西爾，莫沃克斯）
• 印達爾平（Upstene）（已停產）
• 帕羅西汀（帕羅西汀，賽樂特，賽瑞普因，阿羅帕克斯，德羅薩特，迪瓦里烏斯，雷克西汀，澤塔諾爾，帕羅薩特，洛克斯胺，德帕羅克）
• 舍曲林（左洛復，樂思通，賽萊恩，阿森特拉）
• 維拉佐酮（維百瑞）
• 齊美利丁（Zelmid，Normud）（已停產）