結構生物化學/萬古黴素
萬古黴素被認為是最後的抗生素，並且在治療對許多（如果不是所有）其他藥物具有高度抗性的細菌方面往往是有效的。它是從東方鏈黴菌培養物中提取的糖肽。萬古黴素最有效的細菌之一是對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌 (MRSA)。總的來說，萬古黴素對各種革蘭氏陽性菌有效，包括高度耐藥的鏈球菌、腸球菌和葡萄球菌菌株。萬古黴素不應作為口服藥物服用，因為它無法以這種方式吸收，而是透過靜脈注射。 [1]
萬古黴素透過與細胞壁中肽聚糖鏈的末端氨基酸結合而起作用。透過這樣做，透過不允許鄰近肽聚糖鏈之間的交聯，可以阻止細菌細胞壁的產生。如果沒有牢固的壁，就會誘導細胞裂解，細菌細胞會分解。 [1]
在細菌細胞中，細胞壁由肽聚糖組成。這種肽聚糖由兩個糖分子（N-乙醯葡萄糖胺 (NAG) 和 N-乙醯胞壁酸 (NAM)）的重複單元組成。連線到 NAM 的是一系列氨基酸，以 D-丙氨酸二肽結束。在細胞膜的細胞質內，NAM 和 NAG 在桿菌肽醇上連線以形成二糖 NAM-NAG。NAM-NAG 通過杆菌肽醇帶到細胞膜的外側區域，在那裡青黴素結合蛋白 (PBP) 結合到 D-Ala 二肽。一種 PBP 是轉肽酶，它連線兩個 NAG 分子的肽側鏈以形成肽交聯。這種肽交聯透過將一個 NAM 側鏈的 L-賴氨酸連線到另一個 NAM 側鏈的 D-Ala 來幫助增加細胞壁的穩定性。 [2]
萬古黴素結合到 NAM-NAG 二糖的 D-Ala-D-Ala 末端，阻止轉肽酶形成肽交聯。 [2] 由於自溶素繼續破壞肽交聯，並且由於萬古黴素無法形成新的交聯，因此細菌由於滲透裂解而破裂。
鹽酸萬古黴素主要用於治療由對甲氧西林耐藥的葡萄球菌易感菌株引起的嚴重感染。通常，萬古黴素是一種最後的抗生素，通常用於對青黴素過敏的患者、對其他型別抗生素（如頭孢菌素）沒有反應的患者以及患有萬古黴素敏感細菌的患者。一旦確定了細菌型別並獲得了敏感性資料，就應確定治療過程。它對葡萄球菌性心內膜炎、葡萄球菌引起的感染（骨感染、呼吸道感染和皮膚感染）有效。萬古黴素對其他型別的感染有效，包括白喉桿菌性心內膜炎。為了提高對抗細菌感染的有效性，萬古黴素通常與氨基糖苷類或利福平一起使用。萬古黴素對病毒感染無效。
像所有藥物一樣，每種藥物通常都有其風險和副作用。與大多數抗生素一樣，耐藥細菌的風險已成為一場日益加劇的戰鬥。當耐藥細菌形成時，治療和對抗這些細菌引起的感染變得更加困難。萬古黴素必須靜脈注射，因為該藥物對組織具有很強的刺激性。如果藥物與肌肉組織相互作用，通常會伴隨肌肉疼痛、壓痛，並且組織開始死亡，因此支援靜脈注射萬古黴素的必要性。此外，萬古黴素與其他藥物的長期使用也會產生不良影響。例如，與麻醉劑的長期使用會導致低血壓、瘙癢和紅斑等併發症。抗生素的一些副作用通常包括腹瀉和胃痛。其他影響包括過敏反應、藥物發燒、噁心、寒戰和皮疹。
來源: http://www.drugs.com/pro/vancomycin-hydrochloride.html
萬古黴素會導致某些個體發生劇烈的過敏反應。最常見的嚴重症狀是
- 蕁麻疹
- 嘴唇、臉部、喉嚨或舌頭的腫脹
- 聽力損失
- 發燒
- 頭暈
- 劇烈胃痛
- 昏厥
與某些其他藥物混合時，萬古黴素會導致嚴重的反應。與萬古黴素發生反應的最常見藥物是
- 阿米卡星
- 慶大黴素
- 卡那黴素
- 新黴素
- 鏈黴素
- 妥布黴素
參考: http://www.drugs.com/vancomycin.html http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000282/ http://pharmacologycorner.com/vancomycin-mechanism-action-animation/