結構生物化學/偉哥（西地那非）
西地那非，俗稱偉哥，是一種用於治療勃起功能障礙和肺動脈高壓（PAH）的藥物。該藥物的主要功能是抑制降解cGMP的酶，cGMP是陰莖血流的調節劑。西地那非的醫療用途包括性功能障礙、肺動脈高壓和高原病。
1998年，偉哥被引入作為一種治療男性勃起功能障礙（MED）的有效方法。它的通用名稱是西地那非。它迅速成為世界上最受歡迎和最常用的藥物之一。其年銷售額每年超過十億美元。西地那非是由輝瑞公司在英國研究設施工作的藥學化學家團隊合成的。它是在試圖生產治療冠心病藥物時意外發現的。它成為FDA批准的第一個口服治療MED的藥物。
西地那非化學命名為1-[[3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H吡唑並[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺醯基]-4-甲基哌嗪檸檬酸鹽。西地那非是一種白色至類白色結晶粉末，在水中的溶解度為3.5 mg/mL，分子量為666.7。偉哥（西地那非）被製成藍色，薄膜包衣的圓形菱形片劑
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偉哥的逐步合成
偉哥（西地那非）在體內的機制包括保護環狀鳥苷一磷酸（cGMP）免受男性陰莖海綿體中cGMP特異性磷酸二酯酶5型（PDE5）的降解。
首先，陰莖海綿體中的氧化氮（NO）與鳥苷酸環化酶受體結合。這導致cGMP增加，從而促進海綿體動脈內膜墊的血管舒張。內膜墊的血管舒張允許更多的血液流入陰莖的海綿組織，從而使勃起組織擴張併產生勃起。西地那非是cGMP特異性磷酸二酯酶5型（PDE5）的有效選擇性抑制劑，PDE5負責降解陰莖海綿體中的cGMP。一旦cGMP水平下降，海綿體動脈的內膜墊將無法舒張以允許更多血液流入。如果沒有性刺激，因此沒有啟用NO/cGMP系統，西地那非不應該引起勃起。
乙醇和西地那非在體內引起類似的反應。因此，醫生不建議在服用該藥期間飲用酒精飲料。乙醇會稀釋血液並擴張血管，這會導致頭暈、心率加快和血壓降低。西地那非對身體產生同樣的影響，這會導致這些影響的可能性急劇增加。
它屬於一類稱為PDE5抑制劑的藥物。西地那非的作用是抑制環狀鳥苷一磷酸（cGMP）特異性磷酸二酯酶5型，這種酶負責降解陰莖海綿體中的cGMP。然後，陰莖海綿體中的氧化氮與鳥苷酸環化酶受體結合，導致cGMP水平升高，從而導致平滑肌鬆弛。西地那非的分子結構與cGMP相似，充當陰莖海綿體中PDE5的競爭性結合劑，導致更多cGMP產生更好的勃起。西地那非由肝臟酶代謝，並由肝臟和腎臟排出。如果與高脂肪食物一起服用，吸收會減少；達到血漿濃度峰值的時間會增加大約1小時，峰值濃度本身會下降近三分之一。
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PDE5
這種分子對溫度和光線非常敏感，因此必須在15-30攝氏度的室溫下避光避溼儲存。如果長時間暴露在光線下，會導致分子反應。
勃起功能障礙是一種性功能障礙，表現為在性交過程中無法維持陰莖勃起。由於陰莖勃起是血液湧入陰莖並在海綿狀毛孔中保留的液壓效應，勃起功能障礙是由迴圈障礙引起的。ED的病因之一是電壓門控鉀通道的改變，電壓門控鉀通道在去極化過程中的動作電位中起主要作用。然而，ED還有許多其他原因，例如糖尿病、激素缺乏和神經系統問題。人們認為可以治癒ED的主要藥物是偉哥、希愛力（他達拉非）和樂威壯（伐地那非），它們在製藥市場上處於競爭地位。
根據一項研究，勃起功能障礙隨著年齡的增長而增加。大約20%的人在60歲時會出現這種現象，儘管在21世紀，心理因素（如壓力、抑鬱和焦慮）、藥物、疾病和損傷正加速這一程序，比年齡早得多。據估計，美國有70%的人口患有勃起功能障礙，這是由於腎臟疾病等潛在疾病引起的。而吸菸會將患病機率提高50%。令人震驚的是，只有33%的患者會尋求建議或醫療幫助，因為這是導致35%的人際關係破裂的原因。
在這種情況下，有效的治療方法包括將藥物注射到陰莖中，透過減少吸菸或飲酒量來改變生活方式。減肥，以及進行改善血液迴圈的運動計劃也有幫助。真空泵也有幫助，因為它能促進血液流動，使陰莖勃起。
如果您出現以下一種或多種症狀，請立即停止服用偉哥
- 蕁麻疹
- 呼吸困難
- 面部、嘴唇、喉嚨或舌頭腫脹
- 視力喪失
- 耳鳴
- 胸痛
- 心律不齊
- 四肢腫脹
- 呼吸急促
- 視力改變
- 陰莖勃起超過4小時
- 頭暈
較輕微的狀況可能包括
- 鼻塞
- 頭痛
- 記憶問題
- 胃部不適
- 背痛
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