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結構生物化學/酶/親和標記(反應性底物類似物)

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親和標記或反應性底物類似物是結構類似於底物的分子,允許它們共價結合到酶的活性位點。它們與底物反應,抑制酶。本質上,親和標記模擬底物的功能特性,但隨後透過強共價鍵不可逆地抑制酶。由於其與底物的相似性,它最初結合在活性位點;然而,它形成的共價鍵不可逆地修飾了酶。它們比組特異性抑制劑更具特異性。它們通常具有高度反應性。此外,酶中將存在烷基化親核氨基酸。然而,它們的性質相當不選擇性和有毒,這使得它們在許多情況下沒有那麼有用。

底物類似物,它們結合到酶的活性位點,形成共價鍵產物,該產物在結合位點上穩定,以抑制化學反應;不可逆酶抑制劑,與酶的功能基團反應,並且對酶具有更高的特異性。

親和標記的用途

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親和標記可用於定位已知氨基酸序列蛋白質中的特定位點。它允許比較溶液中酶的底物位點與透過 X 射線衍射定位在晶體形式中的位點。這可以測試不可逆地結合在底物位點的化合物是否會影響酶構象、亞基相互作用或其他配體位點的反應性。

親和標記的示例

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甲磺醯苯丙氨酸氯甲基酮是胰凝乳蛋白酶的底物類似物。該分子結合在活性位點,然後與該位點的組氨酸殘基不可逆地反應,抑制酶。 檔案:800px-甲磺醯苯丙氨酸氯甲基酮.PNG

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