結構生物化學/Allegra
Allegra 的通用名為非索非那定，屬於組胺 H1 受體拮抗劑。它由 Advancis Pharmaceutical Corporation 製造，化學名為 (±)-4-[1 羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶基]-丁基]-, -二甲基苯乙酸鹽酸鹽。主要用途之一是治療過敏引起的症狀。非索非那定鹽酸鹽 60% 至 70% 與血漿蛋白質結合，主要為白蛋白和 1-酸性糖蛋白。大約 5% 的非索非那定鹽酸鹽總劑量透過肝臟代謝透過代謝物特非那定消除。60 毫克的半衰期為 14.4 小時。藥物透過競爭性抑制 H-1 受體位點起作用，並阻止組胺-1 附著在受體位點上引起過敏症狀。組胺-1 在存在某些身體過敏的刺激物時由肥大細胞釋放。該藥物不會阻止肥大細胞釋放組胺-1，而是與組胺-1 底物競爭受體位點上的位置。
非索非那定用於緩解季節性過敏性鼻炎（如花粉症）的過敏症狀。2 歲以上兒童和成人的一些過敏症狀包括流鼻涕；打噴嚏；眼睛發紅、發癢或流淚；或鼻子、喉嚨或口腔頂部的瘙癢。它還用於緩解蕁麻疹的症狀，例如皮膚上的紅色、發癢的隆起區域，包括 6 個月以上兒童和成人的瘙癢和皮疹。總而言之，非索非那定屬於一類稱為抗組胺藥的藥物。抗組胺藥可阻斷組胺的作用，組胺是體內引起過敏反應的物質。非索非那定僅用於控制季節性過敏性鼻炎和蕁麻疹的症狀，但它不能治癒這些疾病。
非索非那定以片劑或液體形式口服。服用這種藥物的人通常每天服用一次或兩次，用水送服，具體取決於過敏症狀的嚴重程度。不要服用任何種類的果汁，如橙汁、葡萄柚汁或蘋果汁，因為非索非那定在人體系統中的作用不會像預期的那樣有效。記住每天在同一時間（或同一時間）左右服用這種藥物。仔細閱讀處方標籤上的說明並按照說明執行。不要服用過多或過少，也不要比醫生規定的頻率更頻繁地服用。如果非索非那定以液體形式使用，使用前務必充分搖勻瓶子。
服用非索非那定可能會引起某些副作用。如果以下列出的任何副作用嚴重且未消失，務必儘快諮詢醫生。
- 頭痛
- 頭暈
- 腹瀉
- 嘔吐
- 手臂、腿或背部疼痛
- 月經期間疼痛
- 咳嗽
注意：嚴重副作用應立即致電醫生，包括蕁麻疹、皮疹、瘙癢、呼吸困難或吞嚥困難以及面部或嘴唇腫脹。
非索非那定可透過以下方法從哌啶-4-羧酸酯和 4-溴苯乙腈合成。[1][2]
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0001008/
- ↑ Daniel Lednicer (1999). The Organic Chemistry of Drug Synthesis. Vol. 6. New York: Wiley Interscience. ISBN 0-471-24510-0.
- ↑ Kawai, SH; Hambalek, RJ; Just, G (1994). "A facile synthesis of an oxidation product of terfenadine". J. Org. Chem. 59 (9): 2620–22. doi:10.1021/jo00088a056.
{{cite journal}}: Unknown parameter|month=ignored (help)