放射腫瘤學/前列腺/激素/藥物
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雄激素抑制劑類別
- （雙側睪丸切除術）
- 雌激素
- 己烯雌酚（DES）
- 雌莫司汀 - 雌二醇與氮芥的衍生物，一種具有雌激素誘導特異性的烷化劑
- 孕激素
- 醋酸甲羥孕酮（Provera）
- 醋酸甲地孕酮（Megace） - 合成孕激素，能夠降低睪酮和 LH/FSH，並阻斷睪酮和二氫睪酮與雄激素受體的結合
- 腎上腺酶抑制劑
- 酮康唑（作用於睪丸和腎上腺） - 弱抗雄激素，可以降低睪丸和腎上腺產生的雄激素水平
- 氨魯米特（第一代芳香化酶抑制劑）
- 5-α還原酶抑制劑 - 阻止睪酮轉化為二氫睪酮（DHT）
- 非那雄胺（保列治，普羅pecia） - 僅抑制 II 型
- 度他雄胺（Avodart） - 抑制 I 型和 II 型
- FCE 28260（實驗性）
- 促性腺激素釋放激素抑制（注射劑）
- 促性腺激素釋放激素激動劑
- 醋酸亮丙瑞林（Lupron）
- 醋酸戈舍瑞林（Zoladex）
- 促性腺激素釋放激素拮抗劑
- 阿巴瑞立（Plenaxis） - 已撤市
- 醋瑞利（Cetrotide）
- 地加瑞利（Firmagon）
- 加尼瑞利（Antagon）
- 促性腺激素釋放激素激動劑
- 非甾體抗雄激素（口服） - 雄激素受體阻滯劑
- 氟他胺（Eulexin） - 250 毫克，一日三次
- 尼魯胺（Nilandron）
- 比卡魯胺（Casodex） - 50 毫克，一日一次 - 似乎副作用最小
- 類固醇抗雄激素 - 雄激素受體阻滯劑
- 醋酸環丙孕酮（Androcur） - 也具有弱孕激素和糖皮質激素活性
- 阿位元龍
- 用於去勢抵抗性前列腺癌的藥物
- 使總生存期延長 4 個月
- 抑制睪酮的生物合成
- 透過抑制 CYP17
- 一種羥化酶
- 產生於
- 睪丸
- 腫瘤
- 腎上腺
- 作用
- 孕烯醇酮 --> 羥基孕烯醇酮
- 羥基孕烯醇酮 --> 脫氫表雄酮
- 副作用
- 高血壓
- 低鉀血癥
- 液體瀦留
- 肝病患者需要減少劑量
- 透過抑制 CYP17
生理學概述
- GnRH 由下丘腦以脈衝方式釋放，並作用於垂體
- 垂體前葉釋放 LH 和 FSH。LH 作用於睪丸產生睪酮
- 睪酮透過 5-α還原酶代謝為 DHT
- DHT（以及少量睪酮）刺激前列腺癌細胞
副作用概述
- 潮熱、性慾下降、肌肉萎縮、情緒/性格改變、骨質疏鬆、乳腺發育（由於 LH 水平顯著升高 --> 雌激素）